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达拉非尼Dabrafenib (Tafinlar)

药物简介：DA批准了达拉非尼（Dabrafenib，D）联合曲美替尼（Trametinib，T）用于BRAF V600E突变的肺癌患者，有效率超过60%...
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达拉非尼Dabrafenib (Tafinlar)靶向药物介绍

通用名】Dabrafenib

【商品名】Tafinlar

【研发公司】葛兰素史克

【中文名】达拉非尼（甲磺酸达拉非尼胶囊）　　　

【适应症】不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。　　

【剂型规格】本品为胶囊剂，有50mg和75mg两种规格。

【活性成分】Dabrafenib甲磺酸盐

【使用限制】TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

【用法用量】

(1)开始用TAFINLAR治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

(2)推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。

【禁忌证】无。

【注意事项】

(1)新原发性皮肤恶性.病：开始治疗前，用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。

(2)在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

(3)严重发热性药物反应：不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。

(4)高血糖：预先存在糖尿病或高血糖患者中监，视血清糖水平。

(5)葡萄膜炎和虹膜炎：常规监，视患者视力症状。

(6)葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏：严密监，视溶血性贫血。

(7)胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。TAFINLAR可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。

【不良反应】对TAFINLAR最常见不良反应(≥20%)是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。

【药物相互作用】

(1)不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。

(2)不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。

(3)增加胃pH药物可能减低dabrafenib浓度。

(4)与药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。

【在特殊人群中使用】

(1)哺乳母亲：终止药物或哺乳.

(2)有生殖潜能女性和男性：忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。

【副作用】

接受曲美替尼与Tafinlar联用参加者报道的最常见副作用包括发热，畏寒，疲倦，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿(手和足肿胀)，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘和肌肉痛。临床试验期间，当曲美替尼与Tafinlar联合使用发热的发生率和严重程度增加。

严重副作用包括出血，凝块形成，心衰，皮肤问题和眼问题。Tafinlar的严重副作用之一—皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少；这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。

【生物活性】Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。

【体外研究】Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

【体内研究】Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。

Dabrafenib治疗组和达卡巴嗪BRAF V600E阳性黑色素瘤临床数据

研究总计招募了250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者，按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪（dacarbazine）治疗组。结果显示，dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月，ORR为57%；达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为2.7个月，ORR为17%。副作用为最常见的(至少20%发病率)是眼角膜角质化、头痛、肾炎、关节痛、乳头状瘤、脱发和黄斑病。严重的不良反应是新原发性皮肤癌(皮肤鳞状细胞癌、新原发性黑色素瘤和角肌瘤)、发热（需入院）、高血糖和虹膜炎。

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达拉非尼治疗黑色素瘤II期临床研究II期临床研究

研究总计招募了162例III到IV期BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤病人，先前接受不超过一种化疗方案和/或白介素2治疗可入组，先前用过BRAF抑制剂或MEK抑制剂的患者排除。随机分成三组：每天口服一次2mg曲美替尼，每日口服两次150mg达拉非尼(n=54)；每天口服一次1mg曲美替尼，每日两次口服150mg达拉非尼(n=54)；每天口服一次150mg达拉非尼(n=54)。2mg曲美替尼+dabrafenib治疗组76%有其癌皱缩和消失(客观反应)平均持续10.5个月

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四期非小细胞肺癌患者服用两种药物临床数据

这项研究纳入的是四期非小细胞肺癌患者，36个未接受过治疗的患者为一组，57个接受过治疗的患者为一组，两组患者每天服用150mg达拉非尼两次，2mg曲美替尼一次。研究者评估的客观缓解率（ORR）是研究的主要指标。第二组患者入组前都进行过至少一次以铂类为基础的化疗，其中有三分之一经历了至少2个治疗周期。其中有68%的患者疾病没有发生进展。药物获批时，还未获得这一组患者的中位缓解持续时间或无进展生存期的结果。

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使用达拉非尼需检测BRAF V600E基因是否突变

达拉非尼和曲美替尼靶向作用的对象分别是BRAF和MEK1/2，它们是RAS/RAF/MEK/ERK通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的两种不同的激酶。而此通路在多种癌症的发生发展过程中发挥重要作用，包括非小细胞肺癌和黑色素瘤。达拉非尼和曲美替尼联用的获批，使得BRAF V600E成为转移性非小细胞肺癌的第四个基因组生物标志物，前三个依次是EGFR、ALK和ROS1。FDA还批准了oncomine Dx靶向检测(http://www.chemdrug.com/sell/76/)，这是一种下一代测序（NGS）测试，能够检测出BRAF，ROS1和EGFR基因突变。

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