速递|乳腺癌激素治疗药物Ostarine(Enobosarm、MK-2866)已获FDA快速通道指定

　　速递|乳腺癌激素治疗药物Ostarine(Enobosarm、MK-2866)已获FDA快速通道指定

　　2022年1月10日，Veru发布的公告称，FDA已经授予Enobosarm(MK-2866，Ostarine)快读通道资格，以作为雄激素受体(AR)阳性、雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性的转移性乳腺癌患者的潜在治疗选择，这些患者应当已经接受过非甾体芳香化酶抑制剂、氟维司群和CDK4/6抑制剂治疗后病情进展，且病灶组织AR染色在40%或以上。

　　Ⅱ期临床试验的结果显示，患者接受9 mg剂量Enobosarm治疗24周的临床获益率为32%，18 mg剂量Enobosarm治疗24周的临床获益率为29%。

　　这一数据在AR表达较高的患者中更加显著，其中在AR染色为40%或更高的患者当中，Enobosarm的24周临床获益率为52%，最佳的整体缓解率为24%，患者中位无进展生存期为5.47个月;在AR染色低于40%的患者中，24周临床获益率为14%，最佳整体缓解率为2.7%，中位无进展生存期为2.70个月。

　　Enobosarm是一款选择性雄激素受体调节剂，最初由默克公司开发。这款药物曾用语治疗肌肉萎缩和骨质疏松等疾病，除此以外，还是临床上(以及生活中)最常见的雄激素替代剂之一。

　　在体育运动的领域，Enobosarm是被世界反兴奋剂机构明令禁止的兴奋剂之一;在公众生活中，这也是一款经常作为雄激素被使用的“健身补充剂”，2018年伦敦市下水道中Fatbergs(冲入下水道当中的岩石状固体废物，包括脂肪、油和油脂，以及湿巾等)中丰度最高的药物。

　　除了增加肌肉与身体机能等等效果，Enobosarm还可以对抗因抗雌激素治疗引起的骨质疏松以及骨骼相关事件。在人体内，Enobosarm不会被人体转化，既不会被5a还原酶转化为双氢睾酮(这种物质控制男性第二性征的发生，也会阻止女性特征的发育;双氢睾酮水平过高时会导致男性斑秃、前列腺肥大，甚至导致前列腺癌)，也不会转化为雌激素。

　　整体来说，这是一款临床与生活当中都十分常用的药物，其安全性以及剂量的研究都已经比较充分，普及率也非常高。

　　研究者指出，Enobosarm不仅仅有望作为一种治疗方案改善患者的生活质量，还有希望成为一种辅助治疗的手段。以Enobosarm目前在临床以及生活当中的普及率，它具有更加值得期待的应用前景。