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胆管癌新药,FGFR2抑制剂RLY-4008有望延迟胆管癌患者耐药

2023-05-26520

  胆管癌新药,FGFR2抑制剂RLY-4008有望延迟胆管癌患者耐药

  胆管癌又被称为“小癌王”,恶性程度和公认的“癌王”胰腺癌不相上下。

  这类癌症及时接受过手术治疗,3年复发率也达到了惊人的85%,患者5年生存率仅有约5%;而无法手术切除的患者境况更困难,5年生存率一度低至0。

  不过,癌症精准治疗的发展,尤其是其中FGFR靶向药物的问世,终于为胆管癌患者带来了打破困境的希望。

  缓解率超过80%!新药正带来希望

  RLY-4008是一款FGFR2抑制剂,与已经投入使用的几款泛FGFR抑制剂相比,在FGFR2突变的患者当中,这款药物展现出了更高的缓解率。

  公布于ESMO大会上的试验数据显示,RLY-4008治疗FGFR2融合或突变胆管癌患者,推荐剂量下的整体缓解率高达88.2%,其中确认的缓解率为82.4%。所有用药剂量水平下,RLY-4008的整体缓解率也有63.2%。

  RLY-4008具有与此前的泛FGFR抑制剂不同的作用机理,专家指出,它的耐药机制很可能也是不同的,因此可以将患者接受靶向治疗耐药的时机再次推后。

  目前,针对RLY-4008进行临床研究的一大方向,正是验证其在不同耐药背景下的患者当中的疗效。

  FGFR抑制剂,胆管癌靶向治疗"希望之星"

  FGFR是胆管癌最常见的突变类型之一,在肝癌的靶向治疗当中也具有至关重要的意义,对于胰腺癌等也有一定的潜力,可以说是一个肝胆消化道肿瘤的“小广谱”靶点。

  FGF/FGFR信号传导通路几乎存在于所有器官的发育、血管的生成以及淋巴管的生成当中,是人体最重要的通路之一。FGF家族“成员”数量高达22种以上,通过四个重要基因(FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4)激活。

  一些研究中指出,FGFR 1~3突变在胆管癌中约占11%~45%,因而成为了现在靶向药物治疗肝内胆管癌最重要的研究方向之一。

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