靶向药司美替尼被揭开神秘面纱
司美替尼是一种小分子MEK抑制剂(分裂原活化抑制剂)，被证明可控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。
司美替尼，在以前的研究中表明司美替尼还有治疗转移性胆道癌的作用。
低分级浆液性卵巢癌的一线治疗策略是手术继以放疗。但是，这种肿瘤生长缓慢，对传统化疗药物反应不佳。由于低分级浆液性卵巢或腹膜癌被证明存在MEK基因突变，研究使用司美替尼靶向促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路的MEK-1/2蛋白激酶。研究给予52例患者100mg司美替尼，口服，每日2次，4周为1周期的治疗，33%的患者接受了12个或更多周期的治疗。研究开始之前，58%的患者已经接受了3轮或以上的化疗。司美替尼使81%的患者疾病得到控制。尤其是，8例患者得到完全或部分缓解，34例疾病稳定。中位无进展生存期为11个月，63%的患者无进展生存期超过6个月。此外，患者对司美替尼耐受性良好，仅3例患者发生4级不良事件。
MEK抑制剂(丝裂原活化抑制剂)在临床上的应用逐渐被应用，首先可以应用于治疗慢性疼痛上，抑制癌细胞增殖，治疗非小细胞肺癌，MEK抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓性白血病(CML)耐药。近期的治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。因此，MEK抑制剂司美替尼将成为治疗癌症的一种新药。
详细的司美替尼说明书：
通用名：司美替尼片
英文商品名： AZD6244
1.简介
随着对非小细胞肺癌靶向治疗研究的不断深入，各种NSCLC新的治疗靶点被发现，其中包括了ALK、RET、KRAS、MET、HER2等。针对RAS靶点(包括KRAS)及其通路的非小细胞肺癌药物治疗也有不错进展。
2.针对靶点介绍
针对RAS/RAF通路的靶向药物AZD6244(司美替尼)KRAS-RAF-MEK-ERK通路中小分子MEK1/2抑制剂，通过对在该信号传递过程中起重要作用的MEK1/2酶活性的抑制，达到调控细胞分化和存活的作用。AZD6244Ⅱ期临床试验显示，其给药剂量在100mg时对细胞信号传递蛋白pERK产生较强的抑制作用，导致细胞分化减少，证实了其对肿瘤的抑制作用。
虽同为RAS-RAF-MEK-ERK通路上激酶的抑制剂，但安卓健与AZD6244(司美替尼)作用靶点不同。RAS基因为该通路中讯息传递上游因子，MEK1/2基因为RAS基因下游调控因子。
3.药物反应
在对药物可能产生的反应上，KRAS激酶抑制剂安卓健最常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻;MEK1/2激酶抑制剂AZD6244(司美替尼)常见的不良反应为痤疮样皮炎、腹泻、恶心、呕吐。分别基于两种药物研究的临床前数据及部分临床观察均提示，对安卓健及AZD6244(司美替尼)的更进一步研究均将围绕RAS基因突变或高表达的肺癌展开。
4.临床实验
一种小分子MEK抑制剂(分裂原活化抑制剂)司美替尼，被证明可控制低分级浆液性*巢或腹膜癌。在以前的研究中表明司美替尼还有治疗转移性胆道癌的作用。
MEK抑制剂(丝裂原活化抑制剂)在临床上的应用逐渐被应用，首先可以应用于治疗慢性疼痛上，抑制癌细胞增殖，治疗非小细胞肺癌，MEK抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓性白血病(CML)耐药。近期的治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。因此，MEK抑制剂司美替尼将成为治疗癌症的一种新药。
5.联合治疗
目前针对KRAS突变的非小细胞肺癌患者还不存在靶向治疗。司美替尼是MEK1/MEK2抑制剂，下调KRAS、临床前证据表明在KRAS突变的癌症患者中联合多烯紫杉醇能产生增效作用。PasiAJne等进行的研究是一项前瞻性、随机、2期临床试验，旨在评估司美替尼联合多烯紫杉醇对既往接受过治疗的晚期KRAS突变的非小细胞肺癌患者的作用。
6.副作用分析
共有44名患者被纳入司美替尼组，有43名患者被纳入安慰剂组。在这些患者中，司美替尼组中的一名患者和安慰剂组中的3名患者被排除在有效性分析之外，因为未能确诊他们的肿瘤为KRAS突变阳性。在司美替尼组中其中位总体生存期为9.4月而安慰剂组则为5.2月，两者差距无显著统计学意义。而在司美替尼组中无进展生存期为5.3月而安慰剂组为2.1月，两者差距存在统计学意义。司美替尼组中有16名患者出现客观反应，而安慰剂组无一人出现，两组差距存在显著统计学意义。3级或以上的不良反应事例在司美替尼组中为36人而在安慰剂组中28人。最常见的3-4级不良反应为是中性粒细胞减少(司美替尼组/安慰剂组：67%/55%)、发热性中性粒细胞减少(司美替尼组/安慰剂组：18%/0%)、呼吸异常(司美替尼组/安慰剂组：2%/12%)和虚弱(司美替尼组/安慰剂组：9%/0%)。
靶向药司美替尼多少钱一盒?
司美替尼是一种新的靶向药，在美国大概一盒几万块钱。全球肿瘤医生网(www.globecancer.com)介绍，购买靶向药要从正规的渠道，否则质量和药效是没有保证的，进口的药物肯定价格昂贵，可以购买国产或者印度的，相对便宜一些。
癌症可以说是花样百出，癌细胞更是活跃到让人束手无策，其实要想治疗癌症那肯定就是让癌细胞消失掉，并且后续不会再继续增加，否则身体中一直存在大量的癌细胞，那病情只重不轻，要想留下生命那是难于上青天了。
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